Свелл Стоп.

Лекарственная форма: стерильный раствор для инъекций.

Группа препаратов: стероидные противовоспалительные+нестероидные противовоспалительные.

Состав: в каждом мл препарата содержится 180 мг фенилбутазона плюс 0.35 мг дексаметазона в виде фосфатной соли натрия.

Механизм действия: Фенилбутазон является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), который подавляет первую стадию выработки простагландинов, связываясь с циклооксигеназой и ингибируя ее. Фенилбутазон и другие НПВП не оказывают прямого действия на восприятие боли, они скорее снижают гиперчувствительность к боли, уменьшая воспалительную реакцию в опухших тканях.

Дексаметазон представляет собой фторметильное производное преднизолона, которое проявляет сильные глюконеогенные, противовоспалительные и противошоковые свойства. Стероидные гормоны плазмы в основном связываются и транспортируют белок. (в случае кортизола, альфа-глобулин, называемый транскортином). Этот набор стероидов высвобождается из стероидных клеток. Внутри клетки стероиды реагируют со своим специфическим рецепторным белком, который затем претерпевает конфронтационное изменение. Внутри комплекса ядра его участки связывания теперь открыты, они прикрепляются к белку хроматина и ДНК. В этом положении на синтез белков влияет действие, которое увеличивает транскрипцию мРНК, возможно, из-за дерепрессирующего действия комплекса на соответствующую часть генома, например приводит печень к синтезу ферментов, участвующих в глюконеогенезе и гликогенезе. 

Фармакокинетика:

Фенилбутазон легко всасывается после внутривенного введения, он до 99% связывается с белком плазмы. Период полувыведения фенилбутазона зависит от дозы. Фенилбутазон полностью  метаболизируется до двух метаболитов оксифенобутазона и гамма – гидроксифенилбутазона, большинство фармокологических эффектов которых связано с оксифенобутазоном. Часть препарата выводится в неизменном виде, а остальная часть выводится с мочой после преобразования в набор метаболитов. 

Его основными метаболитами являются оксифенилбутазон, который менее активен, чем фенилбутазон, и неактивный гидроксифенилбутазон. Дексаметазон легко всасывается при парентеральном введении, затем он обратимо связывается со специфическими белками плазмы (α-глобулином), а именно с транскортином. Период полувыведения составляет 3-4,5 часа. Дексаметазон быстро метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Образующиеся метаболиты выводятся почками.

Показания:

Этот комбинированный препарат используется в качестве средства с сильными противовоспалительными и жаропонижающими свойствами для облегчения воспалительных состояний, связанных с опорно-двигательной системой, таких как остеоартрит, миозит, общее воспаление суставов, отек копыт у лошадей и собак. 

Он показан для лечения мышечных и суставных воспалений, включая артрит скакательных, коленных и тазобедренных суставов, генерализованный артрит, ламинит у лошадей, крупного рогатого скота и собак. Также используется для лечения реакций гиперчувствительности, шока, стресса и т.д.

Дозировки и способы применения:

Лошади: 20 мл в день внутривенно медленно или один раз в два дня в зависимости от тяжести заболевания.

Собаки: 1 мл на 15 кг массы тела ежедневно медленной внутривенной или глубокой внутримышечной инъекцией.

Рекомендуемые советы:

Внутривенное введение следует делать медленно. Избегайте попадания крови в шприц во время внутривенного введения.

Внутримышечное введение следует производить глубоко в мышцу. Препарат следует вводить в асептических условиях.

Противопоказания:

Фенилбутазон противопоказан животным с заболеваниями сердца, почек, печени, а также с проблемами кровоснабжения. 

Кортикостероиды не следует использовать при бактериальных, вирусных или паразитарных инфекциях, если одновременно не используются противоинфекционные средства. При применении  клинические признаки могут уменьшаться, но при их исключительном использовании основное заболевание остается активным. Кортикостероиды, назначаемые животным в последнем триместре беременности, могут вызвать преждевременные роды и предрасположить к задержке плаценты и вызвать у животного воспаление. Дексаметазон может замедлить заживление ран. Противопоказан при язве роговицы, сахарном диабете, гипертонии, почечной и сердечной недостаточности. При аллергии на этот препарат его прием запрещен.

Неблагоприятные и общие побочные эффекты:

Применение высоких доз дексаметазона подавляет активность коры надпочечников. Использование дексаметазона у лошадей при определенных условиях было связано с хромотой (возникновением ламинита), возможно, из-за повышенной сосудистой реакции на биогенные амины.

В случае назначения фенилбутазона в дозе, превышающей рекомендованную, особенно если высокая доза сохраняется более нескольких дней, возможно отравление. Симптомы отравления включают анорексию,  отсутствие аппетита, депрессия, язвы ЖКТ и полости рта, а также летальный исход ввиду шока. Также наблюдается нейтропения и истощение запасов нейтрофилов в костях и головном мозге.

Лекарственные взаимодействия:

Действие кортикостероидов усиливается эритромицином, возможно, за счет вмешательства в метаболизм кортикостероидов.

Фенилбутазон сильно связывается с белками плазмы и может заменять препараты, связывающие белки плазмы, такие как сульфаниламиды или антикоагулянты, он может повысить эффективность или токсичность этих препаратов. Барбитураты, хлорфенирамин и кортикостероиды уменьшают период полувыведения фенилбутазона из плазмы. 

Период выведения:

Мясо: через 21 день с последней инъекции.                 

Молоко: через 8 полных сцеживаний со времени последней инъекции.

Фармацевтические меры предосторожности: Хранить при температуре ниже 30° C, в защищенном от света месте. Не замораживать.

Упаковка: стеклянный флакон на 20 мл, 50 мл и 100 мл.